表面活性剂定义 “表面活性剂”一词的英文surfactant是由surface active agent（表面+活性+剂）组成的合成词。液体的表面层中存在一种使液面尽可能收缩成小的宏观张力，即表面张力。降低表面张力是表面活性剂基...
表面活性剂定义
“表面活性剂”一词的英文surfactant是由surface active agent（表面+活性+剂）组成的合成词。液体的表面层中存在一种使液面尽可能收缩成小的宏观张力，即表面张力。降低表面张力是表面活性剂基本的作用。如下图所示，加入表面活性剂后，表面活性剂通过在液体表面形成一层薄膜，改变液体表面的分子排列方式，从而降低表面张力。由于表面活性剂有降低表面张力的作用，使其具有很多用途，比如乳化作用、润湿作用、增溶作用、分散作用和泡沫作用。表面活性剂广泛应用于化妆品，化工，医药，食品等行业。在临床前制剂开发中，表面活性剂可以提高药物溶解度，形成胶束或者反胶束，同时也是脂质制剂的重要组成部分。表面活性剂除了能够提高难溶性药物溶解度外，还可以作为p-gp抑制剂，抑制p-gp外排，从而提高口服生物利用度。
从化学结构看，表面活性剂是同时包含亲水区域（hydrophilic region）和疏水区域（hydrophobic region）的两亲分子，通常是头部亲水而尾部疏水（也就是亲脂）。下图所示的是Tween 80和Span 80的化学结构式。从结构式可以看出，它们的分子都可以分为两个部分，亲水区域和疏水区域。其中亲水区域含有大量的羟基，而疏水区域则是长链的脂肪烃。
表面活性剂分类
表面活性剂根据其化学结构可以分为四种主要类型：（1）阴离子表面活性剂（Anionic Surfactants）；（2）阳离子表面活性剂（Cationic Surfactants）；（3）非离子型表面活性剂（Nonionic Surfactants）；（4）两性表面活性剂（Amphoteric (Zwitterionic) Surfactants）。不同类型的表面活性剂具有不同的性质，选择时应加以考虑。临床前制剂中常用的表面活性剂有吐温20（polysorbate 20），吐温80（polysorbate 80），聚氧乙烯蓖麻油EL （polyoxyl 35 hydrogenated castor oil，Cremophor EL），聚氧乙烯40氢化蓖麻油（polyoxyl 40 hydrogenated castor oil，Cremophor RH 40）等等。非离子型表面活性剂相比于离子型表面活性剂具有更高的安全性，因此，临床前制剂中更多使用的是非离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂的用量可以到5%甚至更高，而离子型表面活性剂的用量则相对较低，一般低于1%。
Ind. Eng. Chem. Res. 2022, 61, 1, 21–64. Publication Date:January 3, 2022
比较常用的阴离子表面活性剂有十二烷基硫酸钠（Sodium dodecyl sulfate (SDS) or sodium lauryl sulfate (SLS)）。
比较常用的阳离子表面活性剂有十六烷基三甲基溴化铵（cetyltrimethylammonium bromide (CTAB)）等等。
